کراتین با افزایش ذخایر انرژی و گلیکوژن در عضلات، قدرت و انقباض عضلانی را افزایش می‌دهد. کراتین از چهار مسیر به تولید ATP و درنتیجه انرژی‌زایی در عضلات کمک می‌کند:
افزایش ذخیره فسفوکراتین و در نتیجه تولید ATP در ابتدای فعالیت‌های شدید، تسریع باز تولید فسفوکراتین بعد از ورزش، جلوگیری از تخریب نوکلئوتیدهای آدنین و تجمع لاکتات و افزایش ذخایر گلیکوژن در عضلات اسکلتی.
کراتین با دفع ترکیبات سمی و جلوگیری از تجمع لاکتات به کاهش خستگی و دردهای عضلانی در حین ورزش کمک می‌کند، همچنین تحمل فرد را نسبت به تمرینات سنگین افزایش داده و احتمال آسیب دیدگی حین ورزش را می‌کاهد. مکمل کراتین با افزایش قدرت، استحکام و توانایی انقباض عضلانی باعث بهبود عملکرد ورزشی شده و در نهایت سطح فعالیت ورزشی ورزشکاران را به حداکثر ممکن می‌رساند. با توجه به این مکانیسم‌ها کراتین باعث افزایش توده بدون چربی و عضلات اسکلتی در طول ورزش می‌شود. شواهدی وجود دارد که کراتین می‌تواند عملکردهای مغزی و حافظه کوتاه مدت را نیز بهبود بخشد. روزانه به میزان 1 گرم کراتین از آمینواسیدهای گلایسین، آرژنین و متیونین در کبد و کلیه سنتز می‌شود، به علاوه به میزان کم نیز از غذاهای حیوانی از جمله گوشت قرمز، ماهی و لبنیات به دست می‌آید، اما کراتین تنها زمانی که در مقادیر بالا از طریق مکمل دریافت شود می‌تواند عملکرد ورزشکاران را تقویت کند. تقریبا تمام کراتین بدن در عضلات اسکلتی و قلبی وجود دارد. بیشترین اثربخشی کراتین برای ورزش‌های کوتاه مدت شدید، بی‌هوازی و پی در پی که دوره ریکاوری کوتاهی دارند (مانند بدن‌سازی، وزنه‌برداری، کشتی، دو یا شنای سرعت و…) است. به نظر می‌رسد اثربخشی کراتین با افزایش مدت زمان ورزش کاهش می‌یابد و اثر کمی بر ورزش‌های استقامتی مانند دوی استقامت دارد.